Oligonukleotide, Oligonucleotides, Oligos, Nucleinsäuren, Nucleic Acids

Oligonucleotide, abgekürzt Oligos, sind heute aus der modernen Molekularbiologie und Medizin nicht mehr wegzudenken, sei es als einfache Primer für PCR oder Sequenzierung, als fluoreszenzmarkierte Oligos für Real-Time-PCR oder in situ Hybridisierung, als Antisense-Oligos oder Oligos für Gensynthesen.

Mit sogenanten DNA-Sysnthesizern werden Oligos durch automatisierte Festphasensynthese hergestellt. Je nach Anwendung und Art der Oligos (Länge, Modifikation, Menge, etc.) ist nach der Synthese eine Reinigung mit Kartusche, HPLC oder PAGE notwendig. Eine Identitätskontrolle der produzierten Oligos wird heutzutage mit MALDI- oder ESI-Massenspektrometrie durchgeführt; die Reinheit lässt sich am besten mit Kapillargelelektrophorese (CE, CGE) bestimmen.

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Nucleinsäuren

In den Jahren 1868 und 1869 konnte Friedrich Miescher1) aus Zellkernen einen Stoff isolieren, der eine relativ große Menge Phosphor enthielt, Säurecharakter hatte, im Alkalischen löslich war, und dagegen im Sauren ausfiel. Er nannte diesen Stoff "Nuclein". R. Altmann2) führte 1889 hierfür die Bezeichnung "Nucleinsäure" ein.
In der Folgezeit gelang es durch Abbauuntersuchungen die Bausteine der Nucleinsäuren zu identifizieren. So fanden A. Kossel und Mitarbeiter die heterocyclischen Basen Adenin und Guanin aus der Purinreihe3) sowie Thymin4) und Cytosin5) aus der Pyrimidinreihe. Uracil wurde von A. Ascoli6) nachgewiesen. Als weitere Bestandteile entdeckten P.A. Levene und Mitarbeiter die Zucker D-Ribose7)und 2-Desoxy-D-ribose8). Entsprechend der Art dieser Pentosen werden zwei Nucleinsäurearten unterschieden, die Ribonucleinsäuren (RNA) und die Desoxyribonucleinsäuren (DNA). In der RNA ist die Base Thymin fast vollständig durch Uracil ersetzt. Jeweils eine Pentose ist über eine ß-glycosidische Bindung zwischen dem C(1) des Zuckers und dem N(1) (Pyrimidine) bzw. N(9) (Purine) mit einer der heterocyclischen Basen verknüpft. Die so erhaltenen Moleküle werden Nucleoside genannt. Sind diese über die 3'- bzw. 5'-Hydroxylgruppe mit Phosphorsäure verestert, handelt es sich um sogenannte Nucleotide, die eigentlichen monomeren Bausteine der Nucleinsäuren. Die Primärstruktur der Nucleinsäuren wird durch eine Abfolge von Nucleotiden, welche durch Phosphodiester-brücken zwischen der 5'-Hydroxylgruppe der einen Pentose und der 3'-Hydroxylgruppe der nachfolgenden Pentose verknüpft sind, gebildet. Es handelt sich folglich um ein lineares Makromolekül mit einem Rückgrat aus Ribose und Phosphat; die Nucleobasen sind nicht an der Kettenbildung beteiligt.
Einen ersten überzeugenden Beweis für die biologische Funktion der DNA, nämlich die Speicherung und Weitergabe der Erbinformation konnten O.T. Avery, C.M. Macleoad und M. McCarthy9) im Jahre 1944 erbringen. Aufbauend auf Untersuchungen von E. Chargaff10) und G.R. Wyatt11), die feststellten, daß DNA jeweils äquivalente Mengen an Adenin und Thymin sowie an Guanin und Cytosin enthält, und Röntgenbeugungsuntersuchungen von M. Wilkins und R. Franklin stellten J.D. Watson und F.H.C. Crick im Jahre 1953 die Sekundärstruktur, die sogenannte Doppelhelix12), der DNA vor. Hierbei sind zwei gegenläufige Polynucleotidstränge über spezifische Wasserstoffbrückenbindungen zwischen den komplementären Basen Adenin und Thymin sowie Guanin und Cytosin miteinander verbunden. Die gepaarten Basen sind im Innern der Helix übereinander geschichtet, die Zucker-Phosphat-Kette bildet das äußere Rückgrat. Hydrophobe Wechselwirkungen und Van-der-Waals-Kräfte sorgen für zusätzliche Stabilität dieser Doppelhelix. Diese Struktur steht im Einklang mit allen experimentellen Befunden und erlaubt es die erforderliche Replikation der DNA bei der Zellteilung zu erklären.
Ausgelöst durch diese Entdeckung entfalteten sich auf breiter Basis Aktivitäten mit dem Ziel Nucleinsäuren chemisch zu synthetisieren; mit weitreichenden Auswirkungen auf Chemie, Biochemie, Molekulare Genetik und Medizin. Als eine der bahnbrechenden Entdeckungen sei hier nur die Entschlüsselung des genetischen Codes13) mittels synthetischer Oligonucleotide genannt.

1.    F. Miescher; Hoppe-Seyler's Med. Chem. Unters. 1871, 441
2.    R. Altmann; Arch. Anat. Physiol. 1889, 524
3.    A.Kossel; Z. Physiol. Chem. 1879, 3, 284; 1881, 5, 152; 1882, 6, 422; 1883, 7, 7
4.    A. Kossel, A. Neumann; Ber. Deut. Chem. Ges. 1893, 26, 2753
5.    A. Kossel, H. Steudel; Z. Physiol. Chem. 1902/03, 37, 177; 1903, 38, 49
6.    A. Ascoli; Z. Physiol. Chem. 1900/01, 161
7.    P.A. Levene, W.A. Jacobs; Ber. Deut. Chem. Ges.1909, 42, 2102, 2469, 2474, 2703
8.    P.A. Levene, L.A. Mikeska, T. Mori; J. Biol. Chem. 1930, 85, 785
9.    O.T. Avery, C.M. Macleoad, M. McCarthy; J. Exp. Med. 1944, 79, 137
10.    E. Chargaff; Experientia, 1950, 6, 201
11.    G.R. Wyatt; Biochem. J. 1951, 48, 584
12.    J.D. Watson, F. Crick; Nature 1953, 171, 737 und 964
13.    H.G. Khorana, H. B?chi, H. Ghosh, N. Gupta, T.M. Jacob, H. Kössel, R.A. Morgan, S.A. Narrang, E. Ohtsuka, R.D. Wells; Cold Spring Harbor Symp. Quant. Biol. 1966, 31, 39